將藥物製成奈米粒子，直接傳送到體內病灶區作用，能提高藥物治療精準度，避免殺敵三千、自損八百，傷害到其他正常組織的情形。但目前的奈米粒子藥物，都必須以注射的方式進入病患體內，此舉限制了藥物的效用，也降低患者使用藥物的意願。而來自麻省理工學院（MIT）和布萊根婦女醫院（BWH）研發出一種新型奈米粒子，能以口服代替注射，並提升藥物效用。

藥物口服方式，對發展高膽固醇或關節炎這類疾病的新療法特別有效，患有這些疾病的人，若要他們時常回醫院接受奈米藥物注射，他們寧願選擇定期服用藥丸。

突破腸道關卡

但口服奈米粒子主要的難題，就是如何通過「腸道關卡」。這層關卡就好像一道磚牆，磚塊是腸道上皮細胞，中間的水泥則是緊密連結蛋白（Tight junctions），它讓磚塊能緊密的連結在一起，阻擋外來物質進入腸道，若有任何物質想要進出，就必須設法突破這道牆。

過去，研究人員曾想過要破壞緊密連結蛋白，好讓奈米藥物進入，但這種方式會讓其他有害的細菌搭著順風車一起通過，對身體產生不良的影響，因此研究人員轉而尋找能讓物質選擇性通過的方法，也就是找看看在腸道中，是否有「特殊入口」，只要進入者身上帶有鑰匙，就准予放行，結果他們在嬰兒身上找到解答。

嬰兒體內的新生兒 Fc 受體（Neonatal Fc receptor, FcRn）就是那個入口，它讓從母乳中獲取到的抗體，能穿過腸道上皮細胞，進入血液循環中，加強嬰兒的免疫力。而 FcRn 除了存在於嬰兒體內，在成人的腸黏膜細胞也能發現其蹤影，因此若將奈米藥丸的外層，裹上能開啟 FcRn 的鑰匙「Fc 蛋白」（Fc proteins），那整顆藥丸就能進入腸道細胞中。

口服奈米藥物 小鼠實驗成功

研究人員以此方式為小鼠進行實驗，讓牠們服用胰島素奈米藥丸，藥丸的殼由生物相容性聚合物組成，其核心能裝載藥物，藥丸的最外層包覆著 Fc 蛋白。結果正如預期，Fc 蛋白果真抓住了腸道中的 FcRn，並順利將整顆藥丸帶進入腸道細胞中。

最後實驗證實，包覆 Fc 蛋白的奈米粒子到達血液的效率，比沒有該包覆層的奈米粒子還要高出 11 倍。此外，所傳送的胰島素量很大，足以降低小鼠的血糖濃度。

研究團隊的成員麻省理工學院機械工程副教授 Rohit Karnik表示：「這個實驗說明了一個概念，我們可以利用 FcRn，來運送任何原本難以穿透腸道的東西。」布萊根婦女醫院奈米醫學與生物材料研究室主持人 Farokhzad 說：「如果你能穿透腸道中的粘膜，那麼，下一個，你也許就能穿透肺部的粘膜，也許還有血腦屏障和胎盤屏障。」

未來，研究者希望應用相同的原理，突破其它的障礙，例如血腦屏障，這種障礙能阻止許多藥物到達大腦。此外他們也正致力於優化奈米粒子的藥物釋放，為進一步利用胰島素和其它藥物的動物試驗做準備。

（封面圖片來源：Fillmore Photography via photopin cc）

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